胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)是一種由人胰高血糖素基因編碼的肽激素，由腸道L細胞分泌。

GLP-1以葡萄糖依賴的方式作用于胰島β細胞，與GLP-1受體結合，促進胰島素基因的轉錄，增加胰島素的生物合成和分泌。刺激β細胞增殖分化，抑制β細胞凋亡，從而增加胰島β細胞數(shù)量，抑制胰高血糖素分泌，抑制食欲和攝食，延緩胃內(nèi)容物排空。這些功能有利于降低餐后血糖，使其保持恒定水平。

GLP-1受體激動劑類似于GLP-1。在與胰腺β細胞的GLP-1受體結合后，它以血漿葡萄糖濃度依賴的方式刺激胰島素合成和分泌，并減少胰高血糖素的釋放。還能作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的GLP-1受體，從而減少食物攝入；并且通過促進褐色脂肪組織的發(fā)熱和白色脂肪組織的分解來增加能量消耗；胃排空延遲。

目前市場上或即將上市的GLP-1受體激動劑包括短效制劑:艾塞那肽、瑞西納特和瑞西來；長效制劑:利拉魯肽、阿比魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽緩釋混懸劑、塔斯魯丁等。

三種GLP-1受體激動劑，如艾塞那肽、苯那肽和利拉魯肽，已在中國上市。

GLP-1受體激動劑需皮下注射，可使HbA1c降低1.0%~1.5%，體重明顯減輕。

GLP-1受體激動劑可單獨使用或與其他降血糖藥物聯(lián)合使用，以治療T2DM病，尤其是肥胖和明顯胰島素抵抗的患者。

但是，下列人員可能有不適和使用GLP-1受體激動劑的禁忌癥:

①有胰腺炎病史者禁用；

②不用于治療T1DM或DKA；

③GFR<30ml/min者禁用艾塞那肽；

④既往有甲狀腺髓樣癌病史或家族史的患者及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者不使用利拉魯肽。

GLP-1受體激動劑常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良、上呼吸道感染和注射部位結節(jié)，低血糖發(fā)生率很低，罕見的不良反應包括胰腺炎和皮炎。

大多數(shù)患者在開始治療時會出現(xiàn)惡心等反應，癥狀出現(xiàn)的頻率和嚴重程度會隨著治療時間的延長而降低。

目前，在批準在中國正式上市的GLP-1受體激動劑中，艾塞那肽的初始劑量為5μg，每天兩次，在早餐和晚餐前60分鐘內(nèi)給藥。治療一個月后，可根據(jù)臨床反應增加劑量至10μg，每日2次。長效艾塞那肽緩釋劑型每周只需注射一次。

利拉魯肽的初始劑量為每天0.6毫克。至少一周后，劑量應增加到每天1.2毫克，部分患者可能需要增加到每天1.8毫克?？梢噪S時注射，每天一次。建議每天同一時間使用，不按用餐時間服藥。

貝那魯肽初始劑量為每次0.1mg(5μl)，每日3次，飯前5分鐘皮下注射。

寫到最后：

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