定制合成 Custom synthesis
聯(lián)系方式 Contact Us
胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)是一種由人胰高血糖素基因編碼的肽激素,由腸道L細胞分泌。
GLP-1以葡萄糖依賴的方式作用于胰島β細胞,與GLP-1受體結合,促進胰島素基因的轉錄,增加胰島素的生物合成和分泌。刺激β細胞增殖分化,抑制β細胞凋亡,從而增加胰島β細胞數(shù)量,抑制胰高血糖素分泌,抑制食欲和攝食,延緩胃內(nèi)容物排空。這些功能有利于降低餐后血糖,使其保持恒定水平。
GLP-1受體激動劑類似于GLP-1。在與胰腺β細胞的GLP-1受體結合后,它以血漿葡萄糖濃度依賴的方式刺激胰島素合成和分泌,并減少胰高血糖素的釋放。還能作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的GLP-1受體,從而減少食物攝入;并且通過促進褐色脂肪組織的發(fā)熱和白色脂肪組織的分解來增加能量消耗;胃排空延遲。
目前市場上或即將上市的GLP-1受體激動劑包括短效制劑:艾塞那肽、瑞西納特和瑞西來;長效制劑:利拉魯肽、阿比魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽緩釋混懸劑、塔斯魯丁等。
三種GLP-1受體激動劑,如艾塞那肽、苯那肽和利拉魯肽,已在中國上市。
GLP-1受體激動劑需皮下注射,可使HbA1c降低1.0%~1.5%,體重明顯減輕。
GLP-1受體激動劑可單獨使用或與其他降血糖藥物聯(lián)合使用,以治療T2DM病,尤其是肥胖和明顯胰島素抵抗的患者。
但是,下列人員可能有不適和使用GLP-1受體激動劑的禁忌癥:
①有胰腺炎病史者禁用;
②不用于治療T1DM或DKA;
③GFR<30ml/min者禁用艾塞那肽;
④既往有甲狀腺髓樣癌病史或家族史的患者及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者不使用利拉魯肽。
GLP-1受體激動劑常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良、上呼吸道感染和注射部位結節(jié),低血糖發(fā)生率很低,罕見的不良反應包括胰腺炎和皮炎。
大多數(shù)患者在開始治療時會出現(xiàn)惡心等反應,癥狀出現(xiàn)的頻率和嚴重程度會隨著治療時間的延長而降低。
目前,在批準在中國正式上市的GLP-1受體激動劑中,艾塞那肽的初始劑量為5μg,每天兩次,在早餐和晚餐前60分鐘內(nèi)給藥。治療一個月后,可根據(jù)臨床反應增加劑量至10μg,每日2次。長效艾塞那肽緩釋劑型每周只需注射一次。
利拉魯肽的初始劑量為每天0.6毫克。至少一周后,劑量應增加到每天1.2毫克,部分患者可能需要增加到每天1.8毫克??梢噪S時注射,每天一次。建議每天同一時間使用,不按用餐時間服藥。
貝那魯肽初始劑量為每次0.1mg(5μl),每日3次,飯前5分鐘皮下注射。
寫到最后:
固拓生物科技有限公司為一家專業(yè)生產(chǎn)多肽的生產(chǎn)廠家,也有供應多肽原材料,杭州固拓生物科技有限公司在國內(nèi)多肽公司領域小有名氣,公司規(guī)模雖然不太大,但是牛人不少,很多困難肽,困難修飾都能做。更重要的是質控嚴格,價格也合理。歡迎需要購買多肽原材料的公司或科研機構前來購買。
原創(chuàng)文章如有轉載,請注明出處“本文首發(fā)于固拓多肽合成生物科技有限公司(www.tyxjkl.com)”
本公司的所有產(chǎn)品僅用于科學研究或者工業(yè)應用等非醫(yī)療目的,不可用 于人類或動物的臨床診斷或治療,非藥用,非食用。