1902年，美國(guó)兩位生物學(xué)家Bayliss和Starling在小動(dòng)物的消化道中發(fā)覺一種能造成肝脹代謝活動(dòng)的肽類化合物，并將其取名為促胰腺液素（secretin),它是人類的歷史上第一個(gè)被發(fā)覺的激素，一個(gè)由27個(gè)碳水化合物構(gòu)成的偏堿生物活性肽。 

到迄今為止，大家發(fā)覺存有于植物體的生物活性肽有數(shù)十萬(wàn)種。1953年生物學(xué)家維格德精英團(tuán)隊(duì)生成了可用以女性催產(chǎn)的人造縮宮素。1963年，R.B.Merrifield開創(chuàng)了將碳水化合物的C末端固定不動(dòng)在不可溶樹脂上，隨后在這里樹脂上先后縮合反應(yīng)碳水化合物、增加肽鏈、生成蛋白的固相配成法。

在固相法中，每一步反映后中必須簡(jiǎn)易地清洗樹脂，便可做到提純的目地，擺脫了經(jīng)典高效液相生成法中的每一步都必須提純的艱難，為自動(dòng)化合成肽確立了基本。因此，Merrifield得到了1984年的諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。

1965年我國(guó)科學(xué)家完成了結(jié)晶體牛胰島素的生成，它是全世界第一個(gè)蛋白的全生成。這一成效推動(dòng)了生物科學(xué)的發(fā)展趨勢(shì)，開拓了人造蛋白的時(shí)期。 

此項(xiàng)工作中的進(jìn)行極大地提高了在我國(guó)科學(xué)研究的信譽(yù)，對(duì)我還在蛋白和多肽合成層面的科學(xué)研究具有了非常大的促進(jìn)功效。 

因?yàn)榈鞍自谏F(xiàn)象中的關(guān)鍵功效，人造第一個(gè)具備特異性的蛋白具備極為長(zhǎng)遠(yuǎn)的實(shí)際意義，在人們了解生命現(xiàn)象的悠長(zhǎng)全過程中邁開了關(guān)鍵的一步。

近些年活性多肽類藥銷售市場(chǎng)增長(zhǎng)率達(dá)到20%，遠(yuǎn)超整體藥品市場(chǎng)9%的增長(zhǎng)率，為制藥企業(yè)產(chǎn)生了極大的利潤(rùn)。多肽藥物因適用范圍廣、安全系數(shù)高且效果明顯，現(xiàn)階段早已被廣泛運(yùn)用于醫(yī)治人們各種各樣病癥如哮喘病、皮膚過敏、痛疼、風(fēng)濕病、腸胃混亂、肥胖癥、骨質(zhì)疏松癥、癌病、肝炎病癥、糖尿病患者、和HIV等。 

多肽藥物關(guān)鍵包含活性多肽預(yù)苗、抗癌活性多肽、活性多肽導(dǎo)向性藥品、細(xì)胞因子仿真模擬肽、抑菌性小分子活性肽、確診用活性多肽以及他藥用價(jià)值小肽7類別 。

目前為止，國(guó)際上早已用70多種多樣肽類藥被批準(zhǔn)發(fā)售，如治療糖尿病的甘精胰島素；醫(yī)治中樞神經(jīng)病癥(老年癡呆癥等)和甲狀腺囊腫患者促甲狀腺釋放出來生長(zhǎng)激素；醫(yī)治本身免疫系統(tǒng)疾病甲狀腺疾病的甲狀腺囊腫刺激性生長(zhǎng)激素；醫(yī)治前列腺腫瘤和泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤的黃體素生長(zhǎng)激素釋放出來生長(zhǎng)激素；醫(yī)治風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的促腎上腺生長(zhǎng)激素；婦科用的縮宮素；醫(yī)治尿崩癥的去氨加壓素；升高血壓用藥后葉加壓素；醫(yī)治消化道內(nèi)出血的生長(zhǎng)發(fā)育遏制素；醫(yī)治老年病癥和侏儒癥的人兒童生長(zhǎng)激素；婦、婦科用的hcg促性腺素、人更年期促性腺素、乳泌素；搞焦慮情緒用的促腎上腺生長(zhǎng)激素釋放出來因素；醫(yī)治血糖低的胰高血糖素；推動(dòng)鈣形成的甲狀旁腺素；醫(yī)治心血管病癥的利鈉生長(zhǎng)激素；提升人體免疫能力的胞腺生長(zhǎng)激素（胰腺5肽、胸腺法新）等，并有100多種多樣多肽藥物早已進(jìn)到臨床研究，400多種多樣 活性多肽類藥正處于臨床前研究環(huán)節(jié)；已經(jīng)開展臨床研究的128個(gè)備選多肽藥物中，早已有40個(gè)進(jìn)到I期臨床醫(yī)學(xué)，74個(gè)進(jìn)到I/II期臨床醫(yī)學(xué)，14個(gè)進(jìn)到II/III期或III期臨床醫(yī)學(xué)，而處在I期和II期臨床實(shí)驗(yàn)環(huán)節(jié)的多肽藥物。

在我國(guó)也陸續(xù)開發(fā)設(shè)計(jì)出去大豆小分子小分子活性肽、玉米肽、乳肽和天然珍珠肽等肽食品類或保健品。

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