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新式的合成肽方式:在水中制取多肽
作者:固拓多肽合成公司    發(fā)布于:2021年05月08日
摘要:一、為何要追求新的肽合成方式酰胺鍵產(chǎn)生是有機化學(xué)中最常見的反映之一,也是在制藥業(yè)工業(yè)生產(chǎn)中開展的最常見的藥品化學(xué)變化。缺憾的是,所涉及到的反映標(biāo)準(zhǔn)都尤其消耗實驗試劑并因而對自然環(huán)境危害,另外反映全過程中也

一、為何要追求新的肽合成方式

酰胺鍵產(chǎn)生是有機化學(xué)中最常見的反映之一,也是在制藥業(yè)工業(yè)生產(chǎn)中開展的最常見的藥品化學(xué)變化。缺憾的是,所涉及到的反映標(biāo)準(zhǔn)都尤其消耗實驗試劑并因而對自然環(huán)境危害,另外反映全過程中也很有可能存有安全風(fēng)險。

迄今仍應(yīng)用的有毒副作用的有機溶劑有:二甲基甲酰胺(DMF)、N-甲基-2-吡咯烷酮NMP)和二氯甲烷(DCM)。因此尋找更環(huán)境保護的溶劑一直是一個熱點話題,尤其是針對有機溶劑耗費多,逐漸反映的固相多肽合成科學(xué)。而水(純天然肽生物合成培養(yǎng)基)的應(yīng)用對有機化學(xué)家而言是一個挑戰(zhàn),主要是出自于溶解度緣故。

今日詳細介紹一種新式的合成肽的方式:應(yīng)用小量的表活劑TPGS-750-M在室內(nèi)溫度下到水里制取活性多肽,進而替代溶劑反映物質(zhì)。針對簡易偶聯(lián)反應(yīng),肽合成的時間一般必須3-4鐘頭,針對二步去維護加偶聯(lián)反應(yīng)全過程一般必須8鐘頭。反映后可根據(jù)簡易的提純和酸性/弱堿性水清洗來取得最后的肽。

新式的合成肽方式:在水中制取多肽

下邊詳細介紹下該類反映。

新式的合成肽方式:在水中制取活性多肽

(膠束 中的肽合成由TPGS-750-M-H2O構(gòu)成)-專肽生物

二、詳細介紹Cbz-L-Ala-L-Phe-L-Leu-OEt(II-1)和Cbz-L-Lys(Boc)-L-的肽合成制取全過程

大家挑選了Cbz-L-Ala-L-Phe-L-Leu-OEt(II-1)和Cbz-L-Lys(Boc)-L-的肽合成制取。Pro-L-Val-OMe(II-2)α-MSH-13的C-尾端三肽一部分的前體,以其抗感染功效而出名。

證實了兩個階段:二肽前體Cbz-L-Phe-L-Leu-OEt(I-1和Cbz-L-Pro-L-Val-OMe(I-2)的制取以及一鍋法去維護/與第三種被維護的碳水化合物(各自為Cbz-LAla-OH和Cbz-L-Lys(Boc)-OH)偶聯(lián)反應(yīng)。

一般 偶聯(lián)反應(yīng)濃度值較高并充足拌和,產(chǎn)出率也會高些。

1,第一步二肽前體的制?。篊bz-L-Phe-L-Leu-OEt(I-1)和Cbz-L-Pro-L-Val-OMe

新式的合成肽方式:在水中制取活性多肽

(在2%(wt/wt)TPGS-750-M-H2 O中生成的二種象征性二肽的反映方式)二肽的制取敘述了二種前體Cbz-L-Phe-L-Leu-OEtI-1)和Cbz-L-Pro-L-Val-OMe(I-2)的生成,應(yīng)用茚三酮根據(jù)薄層色譜(TLC)判定檢驗分散胺的消退。

偶聯(lián)反應(yīng)一般在1小時內(nèi)進行。全部副產(chǎn)品都可以溶解水,因而提純只要用甲基叔丁基醚(MTBE)或EtOA c開展簡易提純,隨后開展酸性和弱堿性水清洗。假如二肽立即用以二步一鍋去維護/偶聯(lián)反應(yīng)編碼序列,則不用進一步提純。

針對最后商品,根據(jù)二氧化硅墊的迅速清除了全部剩下的TPGS-750-M的印痕,造成需要的純肽。該方式適用普遍的碳水化合物、脂族胺或油酸,而且已證實在克級經(jīng)營規(guī)模上合理,出示類似的產(chǎn)出率。但是有甘氨酸參加的肽合成,一般產(chǎn)出率會稍低些,可能是因為溶解度較弱的緣故。

可是他們的生成能夠根據(jù)共有機溶劑來改進。為了更好地變大和工業(yè)生產(chǎn)目地,極力推薦應(yīng)用10%(容積/容積)的共有機溶劑(比如THF)以能夠更好地解決反映。

2,第二步以上二肽和N-維護的碳水化合物再次反映,產(chǎn)生三肽。

新式的合成肽方式:在水中制取多肽

3,

新式的合成肽方式:在水中制取活性多肽

三肽的制取在該方式中,將制取的Cbz-二肽I-1和I-2用Pd/C和H2汽體脫維護。

最開始的脫維護反映一般必須約2鐘頭才可以進行,而且能夠根據(jù)TLC檢測。必須1劑量的HCl產(chǎn)生氨鹽并避免催化劑中毒。

在氬氣噴涌以釋放出來氡氣以后,隨后能夠應(yīng)用提升的偶聯(lián)反應(yīng)方式,在反應(yīng)容器中添加下一個N-維護的碳水化合物/肽,另外加上另一部分2%(wt/wt)TPGS-750-M-H2O水溶液將總濃度值減少至0.25M。

挑選應(yīng)用親脂的羧基芐基(Cbz),這提升了碳水化合物在膠束關(guān)鍵內(nèi)的溶解性。除此之外,應(yīng)用該維護基可讓其脫維護全過程中,僅造成二甲苯和CO2副產(chǎn)品,使事后流程不受影響。

在很有可能存有溶解性難題的狀況下,尤其是當(dāng)個人所得物質(zhì)是固態(tài)時,加上10%(容積/容積)THF可有利于改進反映化合物的產(chǎn)出率和解決。

最后物質(zhì)用乙酸丁酯(EtOAc)提純,提純物根據(jù)凹凸棒土過慮以去除Pd/C。在酸性和弱堿性水清洗以后,我們在硅橡膠柱上開展提純,獲得需要的三肽,產(chǎn)出率高。該方式可十分合理地得到高生產(chǎn)量的短肽。

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