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如何對多肽藥物進(jìn)行合理設(shè)計?
作者:固拓多肽合成公司    發(fā)布于:2022年05月24日
摘要:多肽?是一種由肽鍵連接的氨基酸組成的化合物。它是生物體內(nèi)常見的化學(xué)活性物質(zhì)。

多肽是一種由肽鍵連接的氨基酸組成的化合物。它是生物體內(nèi)常見的化學(xué)活性物質(zhì)。

 

要確定多肽的二級和三級結(jié)構(gòu),首先需要得到多肽的晶體。然后,通過丙氨酸取代、構(gòu)效關(guān)系(SAR)等分析方法鑒定必需氨基酸和可能取代的位點。在這個過程中,特別是在制備液體制劑時,識別不穩(wěn)定氨基酸是極其重要的,應(yīng)避免異構(gòu)化、糖基化或氧化反應(yīng)。

如何對多肽藥物進(jìn)行合理設(shè)計?

合理的多肽藥物設(shè)計的另一個重要方面是改善天然多肽的物化性質(zhì),因為天然多肽容易團(tuán)聚,且水溶性低。在化學(xué)設(shè)計中應(yīng)避免容易衰變的疏水基團(tuán),這可以通過取代或?qū)μ囟ò被徇M(jìn)行N-甲基化來實現(xiàn)。多肽藥物如有溶解度問題,應(yīng)注意多肽的電荷分布、等電點和制劑的pH。

 

其他的方法也可以提高多肽的穩(wěn)定性,如穩(wěn)定性α螺旋的引入,形成鹽橋,或其他化學(xué)修飾,如內(nèi)酰胺橋。

 

一般來說,天然多肽的循環(huán)血漿半衰期很短。因此,人們開發(fā)了多種延長半衰期的技術(shù)。一種技術(shù)是限制酶的降解,用其他氨基酸取代多肽中容易被酶裂解的位點。保護(hù)酶裂解位點也可以通過增強(qiáng)肽的二級結(jié)構(gòu)來獲得,如插入探針或形成環(huán)肽。

 

第二種方法是多肽與白蛋白結(jié)合使用,可以延長多肽藥物的半衰期,降低用藥頻率,利拉魯肽成功應(yīng)用了這種方法。第三種方法是對多肽進(jìn)行修飾,聚乙二醇(PEG) 修飾多肽的技術(shù)已經(jīng)非常成熟,許多蛋白多肽藥物經(jīng)過修飾后已成功上市,如聚乙二醇修飾干擾素。然而,考慮到安全性和耐受性,聚乙二醇并不是注射的首選。

 

已提出使用植入式裝置將藥物輸送到體內(nèi),滲透泵輸送系統(tǒng)可對患者進(jìn)行一年給藥一次。該方法為多肽藥物的釋放開辟了一條新的途徑,解決了患者的便捷性和依從性。

寫到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSAKLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。

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