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羧基活化法的分類及基本原理
作者:固拓多肽合成公司    發(fā)布于:2022年07月15日
摘要:在多肽合成中,形成肽鍵有4種基本方法:酶促合成法、四組分合成法、氨基活化法以及羧基活化法,以下是關(guān)于羧基活化法的有關(guān)知識(shí)講解。羧基活化法的基本原理想要使NH2R'在親核反應(yīng)時(shí)生成RCONHR'有益,必須先將肽的

多肽合成中,形成肽鍵有4種基本方法:酶促合成法、四組分合成法、氨基活化法以及羧基活化法,以下是關(guān)于羧基活化法的有關(guān)知識(shí)講解。

羧基活化法的分類及基本原理

羧基活化法基本原理

想要使NH2R'在親核反應(yīng)時(shí)生成RCONHR'有益,必須先將肽的a-羧基或者N-保護(hù)氨基酸轉(zhuǎn)化為活化型的RCOX。一般情況下,替代基團(tuán)X的吸電子性與它對(duì)羧基的活化能力呈正相關(guān),替代基團(tuán)X的吸電子性越強(qiáng),后者也就越強(qiáng)。

羧基活化法的分類:

主要分為NCA合成方法、活化酯法、碳二亞胺法混合酸酐法

1、NCA合成方法主要使用光氣法酰氯法,有以下優(yōu)點(diǎn)

1除了對(duì)氨基組分CysLys進(jìn)行保護(hù),其他側(cè)鏈不需要過(guò)多的保護(hù);

2)有比較快的反應(yīng)速度和較短的合成周期;

3能夠在水溶液中進(jìn)行反應(yīng)

4可以在第二輪肽合成反應(yīng)中直接使用得到的氨基游離肽。

2活化酯法主要使用DCC、轉(zhuǎn)酯反應(yīng)、加成混合酸酐法

固相活化酯、活化酰胺烯基酯、芳基活化酯、N-烯基化合物形成的活化酯5種種類

3、混合酸酐法:通常分兩步進(jìn)行反應(yīng)

寫到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSAKLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。

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